精选国内在研小分子新药简介及合成路线(二)

本文精选的国内在研小分子新药

1，   中山大学发现新型AD抑制剂；

2，   江苏恒瑞药业股份有限公司发现新型FXIa抑制剂；

3，   上海药物所发现新型溴结构域识别蛋白抑制剂；

4，    浙江海正药业发现新型HBV抑制剂；

5，    江苏豪森药业股份有限公司发现新型CDK抑制剂；

1.中山大学发现新型AD抑制剂；

专利号： CN 107778282；申请公布日：2018.03.09

中山大学研究人员发现新型喹啉-吲哚衍生物，可作为AD抑制剂，实验研究表明该化合物是多靶点的抗阿尔茨海默病的活性分子，具有诱导神经细胞PC12神经元数目增加、神经元分化、抗氧化等作用，可以促进成年小鼠大脑海马区神经元生长，长期性口服具有改善阿尔兹海默病小鼠APP/PS1认知能力及空间记忆能力。其结构和3D模型如下：

其合成路线如下：

2.江苏恒瑞药业股份有限公司发现新型FXIa抑制剂

专利号： WO 2018041122；申请公布日：2018.03.08

江苏恒瑞药业股份有限公司发现新型杂环化合物，可作为FXIa抑制剂，实验研究表明该化合物具有优异的对人血液的抗凝血作用，并具有良好的药代活性，可用于有效治疗和/或预防心脑血管疾病及血栓症状。其结构和3D模型如下：

其合成路线如下：

3.上海药物所发现新型溴结构域识别蛋白抑制剂

专利号：WO 2018041260；申请公布日：2018.03.08

上海药物所研究人员发现新型化合物，可作为溴结构域识别蛋白抑制剂，实验研究表明该化合物可用于调节细胞的表观状态和治疗由溴结构域识别蛋白介导的一系列疾病和症状，具体包括治疗血液恶性肿瘤、中线癌以及炎症等。其结构和3D模型如下：

其合成路线如下：

4.浙江海正药业发现新型HBV抑制剂

专利号：WO 2018045911；申请公布日：2018.03.15

浙江海正药业研究人员发现新型二氢嘧啶类化合物，实验研究表明该化合物具有治疗和预防乙型肝炎的作用，特别是作为HBV抑制剂，通过靶向HBV衣壳治疗HBV感染。该化合物在哺乳动物的毒性测试中表现安全，没有毒性反应。其结构和3D模型如下：

其合成路线如下：

5.江苏豪森药业股份有限公司发现新型CDK抑制剂

专利号：WO 2018045956；申请公布日：2018.03.15

江苏豪森药业股份有限公司研究人员发现新型苯并咪唑类化合物，实验研究表明该化合物可作为细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,该化合物抑制效果和作用优异。其结构和3D模型如下：

其合成路线如下：